司帕生坦(Sparsentan)的说明书:适应症,用法用量,副作用和注意事项

司帕生坦(商品名：Filspari，通用名，sparsentan生产商：TravereTherapeutics)，美国FDA批准的药物，用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)，旨在帮助维持肾功能并减少尿蛋白(蛋白尿)。司帕生坦(sparsentan)是一种双重内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂(DEARA)。

司帕生坦(sparsentan)的推荐剂量

1、成人推荐剂量(用于原发性IgAN)

起始剂量：每次200毫克，口服，每日一次，持续14天。

维持剂量：14天后，如耐受，增至每次400毫克，口服，每日一次。

2、给药方式

整片吞服，每日一次，餐前用一整杯水送服。每次服用方式需一致。服药期间需多饮水。

3、剂量调整

治疗中断后恢复：重新开始时，需再次使用起始剂量(200mg/日)14天，然后再增至维持剂量。

肝损伤或药物相互作用：可能需要调整剂量。

4、漏服处理

跳过漏服剂量，按原定时间服用下一剂。禁止一次服用双倍剂量。

5、停药处理

停药可能导致病情恶化，停药前务必咨询医生。

监测：需要频繁进行医学检查(即使无症状)，尤其是肝功能血液检查(结果可能影响后续给药)。

司帕生坦(sparsentan)FDA批准信息

1、适应症

用于有疾病进展风险的成人原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)患者。

2、批准历程

加速批准：2023年2月17日。

完全批准：2024年9月5日(基于PROTECT临床试验[NCT03762850]的长期阳性结果，该试验证明与厄贝沙坦相比，司帕生坦在两年内显著延缓了肾功能下降)。

司帕生坦(sparsentan)作用机制

司帕生坦(sparsentan)通过阻断被认为在IgAN中导致肾脏损伤的两条通路(内皮素-1和血管紧张素II通路)发挥作用。其作用机制是选择性靶向并阻断血管紧张素II-1型受体(AT1R)和内皮素-1-A型受体(ETAR)，从而减轻肾脏炎症和尿蛋白。

司帕生坦(sparsentan)副作用

1、常见副作用

头晕;手、腿、脚踝和脚部肿胀;贫血(红细胞计数低);

2、严重副作用(需立即就医)

过敏反应迹象：荨麻疹、呼吸困难、面部/嘴唇/舌头/喉咙肿胀。

严重肝脏问题迹象：恶心、呕吐、食欲不振、右上腹痛、疲倦、体重减轻、黄疸(皮肤或眼睛发黄)、深色尿、发烧、瘙痒(出现即停药并立即联系医生)。

其他严重反应迹象：头晕目眩(感觉可能昏倒)。

肾脏问题：肿胀、排尿减少、感觉疲倦或气短。

高血钾：恶心、虚弱、刺痛感、胸痛、心律不齐、活动丧失。

体液潴留：呼吸急促(即使躺卧时)、肿胀、体重快速增加(尤其面部和躯干)。

注意：以上并非完整副作用，如有疑问或需报告副作用，请联系医生。

司帕生坦(sparsentan)注意事项

1、妊娠禁忌：严禁孕妇使用。治疗期间及末次给药后至少1个月内必须采取有效避孕措施。

2、肝毒性风险：可能引起严重肝损伤。出现相关症状(见上文)应立即停药并联系医生。

3、哺乳期：服药期间禁止哺乳。

4、怀孕检测要求：开始治疗前需进行妊娠检测阴性确认，治疗期间及治疗后也需定期检测。

用药前告知医生病史：如有高血压、心脏问题、肝病或肾病病史，务必告知医生。

储存

室温(20°C至25°C/68°F至77°F)储存。保留在原包装容器中，做好防晒和保湿。

司帕生坦(sparsentan)药物相互作用

告知医生所有正在使用的药物(包括处方药、非处方药、草药和维生素补充剂)。禁止与以下药物联用：

1、阿利吉仑(aliskiren)。

2、治疗肺动脉高压的药物：马昔腾坦(macitentan)、波生坦(bosentan)、安立生坦(ambrisentan)等。

3、血管紧张素受体拮抗剂(ARBs)：如坎地沙坦(candesartan)、厄贝沙坦(irbesartan)、氯沙坦(losartan)、奥美沙坦(olmesartan)、缬沙坦(valsartan)、替米沙坦(telmisartan)。

4、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs)：如依那普利(enalapril)、赖诺普利(lisinopril)。

5、其他内皮素受体拮抗剂(ERAs)。

除此之外，避免使用葡萄柚或葡萄柚制品、慎用钾补充剂等，具体请咨询医生。